小分子活性多肽与高血压

高血压是一种以动脉压升高为主要特征,可伴随有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或实质性改变的全身性疾病,它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原理很多,可分为遗传和环境两个方面。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。我国每年有300万人死于心血管疾病,占全部死亡原因的40%,是我国居民的最大杀手。按WHO的标准,人体血压的收缩压大于140mmHg和(或)舒张压大于90mmHg,即可以诊断为高血压。缩压在140mmHg~159mmHg和(或)舒张压在90~99mmHg之间称为轻度高血压。正常人的收缩压随着年龄的增加而升高,故高血压病的发病率随着年龄的上升而升高。

小分子活性多肽与高血压

长期的高血压可促进动脉粥样硬化的形成和发展。冠状动脉粥样硬化会阻塞血管或使血管变得狭窄,或因冠状动脉功能性改变导致心肌缺血、缺氧、坏死而引起冠心病。冠状动脉粥样硬化性心脏病是动脉硬化导致器官病变的最常见的类型,也是严重危害人类健康的常见疾病。

高血压患者的脑动脉如果硬化到一定的程度时,再加上一时的激动或过度的兴奋,如愤怒、突然事故的发生,血液便溢入血管周围的脑组织,此时,病人会立即昏迷,跌倒在地,所以称为中风。高血压患者血压越高,中风的发生率也就越高。

高血压对肾脏的损害是另外一个严重的并发症,其中高血压合并肾衰竭约占10%。急骤发展的高血压可引起广泛的肾小动脉弥漫性病变,导致恶性肾小动脉硬化,从而迅速发展成尿毒症。

由于部分高血压患者并无明显的临床症状,高血压又被称为人类健康的“无形杀手”。因此提高对高血压病的认识,对早期预防、及治疗有极其重要的意义。

对高血压患者实施降压药物治疗能过降低血压,有效预防或延迟脑卒中、心肌梗死、必力衰竭、肾功能不全等心脑血管并发症发生;有效控制高血压的疾病进程,预防高血压急症、亚急症等重症高血压发生。

将血压降低到目标水平(140/90mmHg以下;高风险患者130/80mmHg以下;老年人的收缩压150mmHg以下),可以显著降低心脑血管并发症的风险。心血管危险与血压之间的关系在很大范围内呈连续性,即便在低于140/90mmHg的所谓正常血压范围内也没有明显的最低危险阈值。因此,应尽可能实现降压达标。

小分子活性中的降压肽,以称为血管紧张素转化酶抑制肽,通常指通过对血管紧张素转化酶(ACE)抑制作用而具有调节血压功效的肽类。

血管紧张素转化酶(ACE)的主要作用是将血管紧张素I转化为具有强烈收缩血管作用和血管紧张素II,血管紧张素II是已知最强的收缩血管的物质,它作用于小动脉,使血管平滑肌收缩,迅速引起血压升高效应;同时血管紧张素II通过刺激醛固酮分泌,促进人体肾脏对Na、K的重吸收,引起钠贮量和血容量的增加,使血压上升。此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。而降压肽的主要药理作用是抑制ACE的活性,减少血管紧张素II的生成,减少缓激肽的水解,导致血管舒张,血容量减少,血压下降。

降压肽在人体内广泛存在,也是人体内存在的天然的具有血压调节的生物活性多肽。主要包括利钠利尿肽家族、降钙素基因相关肽(37个氨基酸残基组成)、肾上腺髓质肽(52个氨基酸组成)、神经降压肽(13个氨基酸组成)、缓激肽(血管活性9肽)等。

用大豆蛋白质酶解获得的ACE抑制肽已经成为当今科技界、医学界研究的重点。近年来,已经从动物、植物和海洋鱼类蛋白水解物中发现大量的降压肽。通常这些降压肽都是分子量很短的小肽,一般包含几个氨基酸,分子量在1000道尔顿以下。这些小分子活性多肽可以快速地通过消化黏膜进入血源循环,起到降压的效果。

由于天然降压肽没有毒副作用,具有较高的亲和力。具有合成降压肽无法比拟的优势,作为一种新的降压肽药物受到人们越来越广泛的关注。考虑到降压肽纯品的成本,人们逐渐倾向于把酶解产物通过初步分离后作为一种活性短肽的混合品加以使用,如上海矽尚生物科技生产的鳌肽小分子活性肽。

鳌肽小分子肽(上海小分子肽)不但有较高的降压功能,还具有一定的保健和营养价值,可以通过长期服用达到预防、控制、缓解、辅助治疗高血压的目的。

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